1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0095S
    Flibanserin-d4

    氟立班丝氨 d4

    Modulator
    Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。
    Flibanserin-d<sub>4</sub>
  • HY-112390B
    Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate Inhibitor
    Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HTIC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
    Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate
  • HY-107125
    AVN-322 Antagonist
    AVN-322 是一种具有口服活性的、高度选择性的 5-HT6R 拮抗剂,可用于中枢神经系统疾病研究。
    AVN-322
  • HY-B1115S1
    Buspirone-d8 dihydrochloride

    盐酸丁螺环酮-d8

    Agonist
    Buspirone-d8 (dihydrochloride) 是氚代标记的 Buspirone hydrochloride (HY-B1115)。Buspirone hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体激动剂 (5-HT1A receptor)。Buspirone hydrochloride 可用于焦虑和抑郁研究。
    Buspirone-d<sub>8</sub> dihydrochloride
  • HY-146076
    5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1 Antagonist
    5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1 (化合物 33) 是一种 5-HT6/5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 2 nM 和 11 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1 具有用于神经和精神疾病研究的潜力。
    5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1
  • HY-12390A
    Lofepramine hydrochloride

    盐酸洛非帕明

    Inhibitor
    Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
    Lofepramine hydrochloride
  • HY-173131
    5-HT4R agonist-2 Agonist
    5-HT4R agonist-2 (Compound 4) 是一种选择性 5-HT4R 激动剂,EC50 为 0.41 nM。5-HT4R agonist-2 可显著增强全肠和结肠转运,增加粪便排出量和水分含量,同时保持最小的全身吸收,有望用于慢性特发性便秘研究。
    5-HT4R agonist-2
  • HY-W181626
    Tiprenolol

    替普洛尔

    Antagonist
    Tiprenolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻断剂。Tiprenolol 可以消除吸入氟烷的犬肾上腺素引起的室性心律失常。
    Tiprenolol
  • HY-103524R
    Valerenic acid (Standard)

    缬草烯酸 (标准品);

    Agonist
    Valerenic acid (Standard) 是 Valerenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
    Valerenic acid (Standard)
  • HY-138257
    (S)-Indeloxazine benzenesulfonate Inhibitor
    (S)-AS1069562 是 AS1069562 (HY-138257A) 的 S 型异构体。AS1069562 是具有口服活性的 5-HTNE 再摄取抑制剂,IC50 值分别为 0.35 μM 和 3.3 μM。AS1069562 具有镇痛活性。AS1069562 可通过改善神经营养支持来改善神经功能损伤。
    (S)-Indeloxazine benzenesulfonate
  • HY-19889A
    JNJ-18038683 free base Antagonist
    JNJ-18038683 free base 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19,8.20。
    JNJ-18038683 free base
  • HY-161105
    FPIP
    FPIP 是 5-HT1A选择性激动剂,具有功能效力 (pEC50=8.92)。
    FPIP
  • HY-156017
    5-HT6R antagonist 1 Antagonist
    5-HT6R antagonist 1 (Comopund 8) 是一种 5-HT6R 拮抗剂 (Ki: 5 nM)。5-HT6R antagonist 1 抑制血小板聚集。5-HT6R antagonist 1 具有优异的代谢稳定性。5-HT6R antagonist 1 可逆转 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠记忆障碍。5-HT6R antagonist 1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    5-HT6R antagonist 1
  • HY-14539B
    Clozapine dihydrochloride Modulator
    Clozapine (HF 1854) dihydrochloride 是可用于研究精神类疾病。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine dihydrochloride
  • HY-14544AS
    Quetiapine-d4 hydrochloride Agonist
    Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1ApEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    Quetiapine-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-176060
    Platelet aggregation-IN-3 Ligand
    Platelet aggregation-IN-3 (Compound 5) 是 H2 histamine receptors、α2(A,C)--肾上腺素能受体 (α2-AR) 和 5-HT2(B,C) serotonin receptors 的配体。Platelet aggregation-IN-3 可以抑制 ADP 和胶原诱导的血小板聚集,也可以调节肿瘤细胞诱导的血小板聚集 (TCIPA)。Platelet aggregation-IN-3 有望用于心血管疾病抗血小板治疗及预防癌症相关血栓形成和肿瘤转移的研究。
    Platelet aggregation-IN-3
  • HY-103144
    WAY 629 hydrochloride Agonist
    WAY 629 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 激动剂,对5-HT2C和5-HT2AEC50s 分别为426, 260000 nM。WAY 629 hydrochloride 降低摄食行为。
    WAY 629 hydrochloride
  • HY-14152
    Prucalopride hydrochloride

    普芦卡必利盐酸盐

    Agonist
    Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
    Prucalopride hydrochloride
  • HY-100665R
    Dehydroaripiprazole (Standard)

    阿立哌唑EP杂质E (Dehydro Aripiprazole) (标准品)

    Agonist
    Dehydroaripiprazole (Standard) 是 Dehydroaripiprazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole (HY-14546) 的活性代谢产物和多巴胺 D2/D3 受体部分激动剂。Dehydroaripiprazole 对血清素 5-HT1A5-HT2A5-HT2B 受体也具有一定的亲和力。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
    Dehydroaripiprazole (Standard)
  • HY-155116
    5-HT6 agonist 1 Agonist
    5-HT6 agonist 1 (Compound 19)是一种 5-HT6 激动剂 (Ki: 5 nM)。5-HT6 agonist 1 具有抗抑郁样特性,可改善认知缺陷。5-HT6 agonist 1 还抑制血小板聚集。5-HT6 agonist 1 具有高代谢稳定性。
    5-HT6 agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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